已经合成了三种基于 Pd(II) 的 1,10-菲咯啉和 N-或 O-配位配体的复合物，并用不同的相关生物底物（如双链 DNA、RNA 双螺旋和三螺旋、不同的 DNA G-四链体）进行了测试。构象和牛血清白蛋白。这里出现了 N-配位元件与 O-配位元件和结合机制之间的相关性，其中 N-配位配体被证明是最有前途的。这些结果也在细胞实验中得到了证实。 Pd(II) 与萘-1,8-二胺的络合物是一种能够被 BSA 携带的络合物，能够强烈结合核酸，产生活性氧 (ROS)，并显示出最佳的细胞性能（毒性低）对健康细胞和对顺铂耐药的癌细胞系具有高毒性）。相反，与 1,2-苯二醇形成的复合物可能被 BSA 隔离，与核酸的结合较弱，不产生 ROS，细胞活性较差。与苯-1,2-二胺的络合物位于中间。讨论了其他机制细节，表明生物物理行为是芳香性、电荷以及 N 或 O 配位贡献的总和。版权所有 © 2024 作者。由爱思唯尔公司出版。保留所有权利。

通过取代邻苯二甲腈的环化合成了具有 3- 和 4- 吡啶丙氧基取代基的新型非外围八取代锌 (II) 酞菁并进行了进一步表征。然后评估它们对细菌和癌细胞的光动力和声动力活性。此外，还评估了对常见人类酶的抑制活性。在光照射下测量单线态氧的生成（使用 1,3-二苯基异苯并呋喃 - DPBF 作为单线态氧的非特异性化学猝灭剂），而在超声波（1 MHz，3 W）下评估 DPBF 在敏化剂存在下的稳定性。两种酞菁在 DMSO 中均表现出高光稳定性，在 DMF 中表现出中等稳定性，而在 DMF 中则表现出中等的声稳定性。两种化合物的计算光诱导单线态氧产生量子产率相似，在 DMF 中振荡于 0.33 左右，在 DMSO 中振荡于 0.67 左右。声动力方式显示 1 MHz 时具有中等高的 DPBF 分解。光动力和声动力方式均显着减少了细菌，针对 MRSA 和表皮葡萄球菌的细菌减少量达到 >3 对数。两种化合物均显示出约。下咽肿瘤 (FaDu) 的活力降低 50%。此外，在鳞状细胞癌 (SCC-25) 中观察到存活率降低高达 60%。总之，这种基于酞菁的高效敏化剂的分子构建是光动力和声动力应用的潜在治疗方法。版权所有 © 2024 作者。由爱思唯尔公司出版。保留所有权利。

组成为 [Me2Sn(L)] (1)、[n-Bu2Sn(L)] (2)、[Ph2Sn(L)]⋅C6H6 (3)、[Bz2Sn(L)]⋅C6H6 (4) 的二有机锡络合物和 [n-Oct2Sn(L)] (5) 通过 R2SnO（R = Me、n-Bu、Ph、Bz 或 n-Oct）与 N2,N6-二（噻唑-2-基）吡啶-反应合成回流甲苯中的 2,6-二甲酰胺（H2L，其中 H2 表示两个酸性质子）。此外，以n-BuSnCl3 和H2L 在乙腈中合成单正丁基锡络合物[n-BuSn(HL)Cl2]·H2O (6)。通过 FT-IR、1H、13C 和 119Sn NMR 光谱对化合物进行了表征，同时使用单晶 X 射线衍射研究检查了它们的固态结构。在二有机锡化合物 1-5 中，双阴离子三齿配体（Npy、N-、N-）充当 κ-N3 螯合剂。在 6 中，L 部分（O、Npy、N-）充当 κ-ON2 三齿螯合剂，涉及一个甲酰胺氧原子。 Sn(IV) 离子周围的配位多面体由化合物 1-5 中的两个轴向 Sn-R 配体或化合物 6 中的 n-Bu 和 Cl 配体完成，分别产生扭曲的三角双锥或八面体结构。锡NMR结果表明，在固态中观察到的化合物1-5的五配位结构和化合物6的六配位结构在溶液中得以保留。在T-47D乳腺癌细胞上测试了1-5的体外抗肿瘤活性。其中，二苯基锡化合物 3 显示出最高的抗增殖作用，IC50 为 10 ± 1.60 μM。化合物 3 表现出选择性毒性，可能通过活性氧的产生和核变化诱导细胞凋亡，表明其有望成为乳腺癌治疗药物。本研究首次探索了噻唑有机锡化合物的细胞毒性。版权所有 © 2024 Elsevier Inc. 保留所有权利。

具有线粒体靶向作用的二有机锡酰腙复合物由于其有效的抗癌特性而显示出作为铂基复合物的替代品的巨大潜力。通过微波“一锅法”反应合成了12种甲基苯基锡芳基甲酰腙配合物。该配合物已通过 FT-IR、多核 NMR（1H、13C 和 119Sn）、TGA 和 HRMS 进行了表征。确定了所研究的 12 种配合物中 10 种的晶体结构。结构1至8、10和12具有双核Sn2O2四面体环的中心对称结构。测试了所有复合物对人类细胞系 NCI-H460、MCF-7 和 HepG2 的抑制活性。复合物8对HepG2细胞表现出最有效的抑制作用，IC50值为1.34±0.04μM。抗癌机制的初步研究表明，复合物8通过线粒体途径诱导HepG2细胞凋亡，并伴有G2/M期细胞周期阻滞。版权所有©2024。由Elsevier Inc.出版。

这项研究致力于多模式抗癌药物的开发。我们获得了与类固醇类抗肿瘤药物醋酸阿比特龙缀合的钌配合物，以利用钌和阿比特龙的双重抗肿瘤特性。这些化合物对癌细胞表现出良好的抗增殖活性，并且对原代成纤维细胞具有选择性。实时细胞分析表明，与醋酸阿比特龙相比，化合物二氯(η66-p-伞花烃)(醋酸阿比特龙)钌(II)具有显着的抗增殖活性。关于细胞死亡机制的流式细胞术研究表明，最活跃的化合物比醋酸阿比特龙更有效地诱导细胞凋亡。我们的研究结果证明了这种新型双重作用化合物作为抗癌药物进一步开发的有希望的候选者的潜力。版权所有 © 2024。由爱思唯尔公司出版。

对双麦芽酚多胺家族（特别是 Malten 和 Maltonis）所表现出的抗肿瘤和结合特性的兴趣促使我们从生物学和金属受体的角度研究后者的 Pd2 复合物。 X 射线衍射证实，Malten-Pd2 复合物可以将 Sr2 等硬物质容纳在其配位驱动的预组织口袋中。 UV-Vis 和 NMR 数据表明，即使在酸性 pH 值下，Malten-Pd2 也会形成，并且存在于各种 pH 值的水溶液中。单核复合物足够稳定，不会在溶液中长时间（至少一周）释放 Pd2，因此 Malten-Pd2 与 Maltonis-Pd2 类似，适合在生物分析中进行测试。对 U937 细胞系的研究表明，Malten 诱导的细胞存活率降低的作用在 Malten-Pd2 中部分消失，而 Maltonis-Pd2 和 Maltonis 的作用之间没有监测到差异，这表明游离麦芽酚部分的可用性，保留在 Maltonis-Pd2 中，但不保留在 Malten-Pd2 中，这对于保证这些化合物的生物活性至关重要。版权所有 © 2024 作者。由爱思唯尔公司出版。保留所有权利。

环金属化铱 (III) 配合物已成为癌症治疗诊断学的多功能候选者，为光动力疗法 (PDT) 提供集成诊断成像和有效的单线态氧 (1O2) 生成。然而，它们的应用受到光致发光减弱的限制，这主要是由于分子内运动引起的激发能量耗散。在本研究中，我们通过设计和合成五种新型铱 (III) 配合物来解决这些局限性：IrC2、IrC4、IrC6、IrC8 和 IrC12。我们的方法采用细致的侧链延伸策略来调节侧链长度，从而减少分子内运动并显着增强聚集状态下的一光子和三光子发射以及 1O2 产量。详细的光物理研究，在晶体学见解的支持下，表明侧链伸长大大增强了这些特性。在合成的复合物中，IrC8 脱颖而出，成为细胞和 3D 肿瘤球体模型中图像引导光动力治疗的优异候选者。这项研究开创了通过铱 (III) 复合物中新型侧链延伸策略同时增强双光子发射和 PDT 功效的先河，为其在临床治疗诊断中的转化应用铺平了道路。版权所有 © 2024 Elsevier Inc. 保留所有权利。

在这项工作中，合成了含有腙和联吡啶配体（CB1-CB5）或腙和菲咯啉配体（CP1-CP5）的混合配体Cu（II）配合物，并通过光谱和分析技术进行了表征。配合物CB1的单晶X射线结构表明，联吡啶的两个氮原子、一个羰基氧、一个甲亚碱氮和一个腙配体的羟基氧与Cu(II)离子配位，采用扭曲的四角锥几何形状。通过吸收和发射研究分析了这些复合物与小牛胸腺 (CT) DNA 和牛血清白蛋白 (BSA) 的相互作用。此外，专门针对乳腺癌细胞（即 MCF7、T47D 和 MDA MB 231）以及正常乳腺 MCF 10a 细胞系研究了复合物的体外抗癌活性。从 IC50 值可以看出，带有菲咯啉的配合物 (CP1-CP5) 比其联吡啶对应物表现出更好的活性。此外，通过吖啶橙/溴化乙锭 (AO/EB)、4',6-二脒基-2-，研究了对 T47D 癌细胞的 IC50 值为 5.8 ± 0.3 μM 的最活跃复合物 CP1 的细胞死亡模式。苯基吲哚 (DAPI) 和膜联蛋白-V 异硫氰酸荧光素 (FITC) 染色测定显示细胞凋亡。最后，细胞周期分析表明，复杂的 CP1 会诱导 G0/G1 期 T47D 癌细胞死亡。版权所有 © 2024 Elsevier Inc. 保留所有权利。

完全切除是复发性妇科恶性肿瘤的根治性治疗选择。横向扩展内盆腔切除术（LEER）是治疗横向复发的有效手术挽救疗法。然而，当复发肿瘤占据坐骨棘和骶骨时，则不需要 LEER，并且放弃手术挽救治疗。理论上，通过额外的骨盆骨切除以及标准 LEER 可以完全切除此类肿瘤。然而，由于超越LEER手术的解剖学复杂性，需要解决两个主要问题：坐骨神经损伤和骨盆截肢期间的肿瘤破坏。为了克服这些技术挑战，我们采用了多向超越 LEER 方法，这是一种新颖的挽救手术方法，旨在证明其技术可行性。我们创建了一个横向复发肿瘤的模拟模型，该肿瘤占据了右侧坐骨棘和骶骨。经过蒂尔防腐处理的尸体。安全地采用了多向方法，包括腹腔镜、会阴和背部阶段。我们在腹腔镜下用不同颜色的胶带标记了 L4-L5-S1 复合体和 S2 神经，并将它们拉入背侧手术区域，安全地保留了坐骨神经。使用胶带作为标志来对齐多向方法的解剖线，并在不破坏肿瘤的情况下完成肿瘤的完全清除。通过尸体训练，首例腹腔镜辅助超越 LEER 手术在复发性卵巢癌患者中成功实施。使用经过 Thiel 防腐处理的尸体，我们证明了保留坐骨神经的超越 LEER 手术的技术可行性。在一名复发性卵巢癌患者中成功进行了手术。© 2024。亚洲妇科肿瘤学会、韩国妇科肿瘤学会和日本妇科肿瘤学会。

旨在评估尼拉帕尼对接受过多次治疗的日本女性卵巢癌的长期疗效和安全性。这是对患有同源重组缺陷的日本女性进行的一项 2 期、多中心、开放标签、单组研究的后续分析铂敏感的复发性高级别浆液性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌，已完成 3-4 线化疗且未接受过聚（ADP-核糖）聚合酶抑制剂治疗。参与者接受尼拉帕尼（起始剂量，300 mg）每天一次，连续 28 天为周期，直至客观疾病进展、出现不可接受的毒性或撤回同意。主要终点是确认的客观缓解率 (ORR)，使用实体瘤 1.1 版中的缓解评估标准进行评估。安全性评估包括治疗中出现的不良事件 (TEAE)。20 名患者参加了该研究，并纳入了疗效和安全性分析。总研究持续时间中位数为 759.5 天。中位剂量强度为 201.3 毫克/天。确认的 ORR 为 60.0%（90% 置信区间 [CI]=39.4-78.3）； 2名患者完全缓解，10名患者部分缓解。中位缓解持续时间为 9.9 个月（95% CI=3.9-26.9），疾病控制率为 90.0%（95% CI=68.3-98.8）。最常见的 TEAE 是贫血 (n=15)、恶心 (n=12) 和血小板计数减少 (n=11)。分别有 16 名 (80.0%)、15 名 (75.0%) 和 2 名患者 (10.0%) 报告了导致研究药物剂量减少、中断或终止的 TEAE。尼拉帕尼的长期疗效和安全性与先前在非日本患者的同等人群中的研究结果。未发现新的安全信号。ClinicalTrials.gov 标识符：NCT03759600。© 2024。亚洲妇科肿瘤学会、韩国妇科肿瘤学会和日本妇科肿瘤学会。