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DRUG DISCOVERY TODAY
2024 Jul 25

MahfoozurRahman,Anki...
Three-dimensional cell culture: Future scope in cancer vaccine development.
DRUG DISCOVERY TODAY
三维 (3D) 细胞培养技术在活力和功能上优于 2D 方法,正用于开发创新的癌症疫苗。肿瘤球体在结构和功能上与实际肿瘤相似,可以使用 3D 细胞培养来开发。这些球状疫苗显示出比 2D 细胞疫苗更优异的抗肿瘤免疫反应。使用 3D 细胞培养也可以更有效地生产树突状细胞疫苗。个性化癌症疫苗正在使用 3D 细胞培养进行开发,与 2D 方法相比具有显着的优势。 3D 细胞培养的更自然条件可能会促进 2D 培养中未表达的肿瘤抗原的表达,从而有可能通过将肿瘤细胞与其他细胞类型共培养来生产更有针对性的疫苗。使用 3D 细胞培养的先进癌症疫苗预计很快就会问世。版权所有 © 2024 Elsevier Ltd。保留所有权利。
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DRUG DISCOVERY TODAY
2024 Jul 26

Shivani,TAAbdulRaham...
Targeting cancer using scaffold-hopping approaches: illuminating SAR to improve drug design.
DRUG DISCOVERY TODAY
支架跳跃是一种设计方法,涉及改变已有生物活性支架的核心结构,以生成新分子,从而发现具有创新核心结构的生物活性命中化合物。支架跳跃增强了选择性和效力,同时保持了理化、药效 (PD) 和药代动力学 (PK) 特性,包括毒性参数。基于支架跳跃策略设计了许多分子,这些分子对不同类型的恶性肿瘤的多个靶点表现出有效的抑制活性。在这篇综述中,我们批判性地讨论了支架跳跃的最新应用以及药物化学的重要组成部分,例如构效关系(SAR)概况。此外,我们还阐明了基于支架跳跃的抗癌药物发现的局限性和挑战。版权所有 © 2024 Elsevier Ltd。保留所有权利。
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DRUG DISCOVERY TODAY
2024 Aug 03

WanNajbahNikNabil,Ro...
Repurposing cardiac glycosides for anticancer treatment: a review of clinical studies.
DRUG DISCOVERY TODAY
强心苷 (CG) 传统上用于治疗心脏病,现在也显示出治疗癌症的前景。然而,该领域的临床研究缺乏全面的综述,迄今为止,CG尚未广泛融入临床癌症治疗。这篇综述涵盖了过去五年的临床研究,强调了 CG 在降低癌症风险、提高化疗效果、减轻化疗引起的副作用和改善生活质量方面的潜力。未来的临床试验应该个性化 CG 的剂量,整合分子测试并研究免疫原性细胞死亡诱导以及 CG 治疗骨癌和转移的潜力。优化 CG 的再利用以进行抗癌治疗需要考虑特定的 CG、癌症类型和并发药物。版权所有 © 2024 Elsevier Ltd。保留所有权利。
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DRUG DISCOVERY TODAY
2024 Aug 03

JPBatista-Silva,DGom...
Advances in structure-based drug design targeting membrane protein markers in prostate cancer.
DRUG DISCOVERY TODAY
前列腺癌(PCa)是男性主要癌症之一,缺乏合适的生物标志物或其调节剂会导致预后不良。膜蛋白 (MP) 在 PCa 的发生和进展中发挥着至关重要的作用,并且可以成为有吸引力的治疗靶点。然而,针对 MP 的实验限制阻碍了有效的生物标志物和抑制剂的发现。为了克服这一障碍,计算方法可以产生结构见解并筛选大型化合物库,从而加速先导化合物的识别和优化。在这篇综述中,我们研究了当前计算机辅助药物设计 (CADD) 方面的突破,重点是针对最相关的膜结合 PCa 生物标志物的基于结构的方法。版权所有 © 2024 作者。由爱思唯尔有限公司出版。保留所有权利。
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DRUG DELIVERY
2024 Dec

LimeiLiu,MiaoYang,Zi...
Surface functionalized nanomaterial systems for targeted therapy of endocrine related tumors: a review of recent advancements.
DRUG DELIVERY
多学科技术在内分泌相关癌症治疗中的应用对于发挥多学科优势、协调一致消除肿瘤至关重要。由于癌细胞的恶性特征,它们具有对化疗和放疗等传统治疗产生耐药性的能力。然而,尽管努力加强结果预测,患有内分泌相关恶性肿瘤的个体的总体生存率仍然相当低。因此,研究创新的治疗策略势在必行。治疗策略的最新进展为各种内分泌肿瘤的治疗提供了新方法。本文探讨了纳米药物输送技术的进步以及利用纳米材料通过靶向治疗精确治疗癌症。这篇综述对联合给药策略在甲状腺癌、肾上腺肿瘤和胰腺癌治疗中的潜力进行了全面分析。本研究的目的是更深入地了解当前的治疗方法,刺激新药DDS的开发,并提高这些疾病患者的治疗效果。通过将合成或天然物质植入纳米颗粒中,可以显着改善癌细胞对药物的细胞内摄取,从而大大减少内分泌恶性肿瘤的发展。
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Frontiers in Physiology
2024

TiagoLDuarte,NicoleV...
Heme (dys)homeostasis and liver disease.
Frontiers in Physiology
血红素对于参与体内重要生理功能的多种蛋白质至关重要,例如氧运输、药物代谢、类固醇生物合成、信号转导、抗氧化防御和线粒体呼吸。然而,由于血红素铁具有促进细胞分子氧化的能力,游离血红素具有潜在的细胞毒性。肝脏在血红素代谢中发挥着核心作用,对血红素合成、血红素解毒和血红素铁的回收有显着贡献。相反,血红素生物合成途径中的酶缺陷会引发与肝损伤高度相关的多系统疾病(卟啉症)。此外,越来越多的证据表明血红素会导致炎症、代谢和恶性肝病的结果。在这篇综述中,我们总结了肝脏对血红素代谢的贡献以及血红素稳态失调与肝脏疾病的关系。版权所有 © 2024 Duarte、Viveiros、Godinho 和 Duarte。
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DIABETES OBESITY & METABOLISM
2024

JianWang,MengjieSun,...
Pomegranate seeds: a comprehensive review of traditional uses, chemical composition, and pharmacological properties.
DIABETES OBESITY & METABOLISM
石榴籽(PS)是从石榴果实中提取的干燥种子,约占果实总重量的20%,是石榴汁提取的副产品。这些种子在维吾尔族和藏族文化中的传统医学中具有重要意义,在中医中具有多种临床应用。这些应用包括治疗胃寒胃酸、腹胀、肝胆发热和小儿肠炎。 PS具有健胃、理气、镇痛和抗炎作用等特性。广泛的研究强调了PS在各种植物化学化合物和代谢物中的丰富性,特别是不饱和脂肪酸(特别是亚麻酸和亚油酸)、酚类化合物生育酚、蛋白质和挥发油。值得注意的是,在这些生物活性化合物中,PS 中发现的石榴酸 (PA) 在预防和治疗癌症、糖尿病、肥胖症和其他疾病方面具有潜力。尽管有大量关于石榴作为植物实体的文献,但专门针对 PS 的化学成分和药理作用的全面综述仍然难以捉摸。因此,本文旨在巩固对PS药用特性的认识,总结其化学成分、传统用途以及治疗多种疾病的药理作用,为PS在药理学领域的进步和应用奠定基础。版权所有© 2024 王、孙、余、王、崔。
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DIABETES OBESITY & METABOLISM
2024 Jul 19

ZhenWang,HuadongLiu
Roles of Lysine Methylation in Glucose and Lipid Metabolism: Functions, Regulatory Mechanisms, and Therapeutic Implications.
DIABETES OBESITY & METABOLISM
葡萄糖和脂质代谢是身体必需的能量来源。这些代谢途径的失调是许多急性和慢性疾病的重要危险因素,包括 2 型糖尿病 (T2DM)、阿尔茨海默病 (AD)、肥胖和癌症。翻译后修饰 (PTM) 调节蛋白质结构、定位、功能和活性,在管理细胞葡萄糖和脂质代谢中发挥着至关重要的作用。在这些 PTM 中,赖氨酸甲基化是对基因转录的表观遗传调控至关重要的关键动态修饰。新的证据表明,赖氨酸甲基化通过修饰关键酶和蛋白质来显着影响葡萄糖和脂质代谢。本综述总结了目前对赖氨酸甲基化在葡萄糖和脂质代谢中的作用和调节机制的理解。我们强调甲基转移酶(KMT)和去甲基酶(KDM)参与产生影响这些代谢途径的异常甲基化信号。此外,我们还讨论了 KMT 和 KDM 抑制剂以及靶向蛋白质降解剂的化学生物学和药理学,强调它们对糖尿病、肥胖症、神经退行性疾病和癌症等疾病的临床意义。本综述表明,针对葡萄糖和脂质代谢中的赖氨酸甲基化可能是治疗这些疾病的理想治疗策略。
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DIABETES OBESITY & METABOLISM
2024 Jul 26

YanxinTu,KatherineLH...
The food environment and hypertension: A cross-sectional analysis in Black breast cancer survivors in Maryland.
DIABETES OBESITY & METABOLISM
食品环境指数 (FEI) 对与糖尿病、肥胖和高血压相关的健康结果显示出不同的积极影响。然而,乳腺癌 (BC) 幸存者(尤其是黑人女性幸存者)中 FEI 与高血压之间的关系仍未得到充分研究。与患有 BC 的白人女性相比,BC 幸存者的黑人女性高血压患病率较高,死亡风险也更高。我们的分析旨在通过评估 FEI 与该人群高血压的关系来填补这一空白。利用社交媒体招募策略和 BC 幸存者网络,100 名黑人女性 BC 幸存者完成了一项在线调查,其中包括社会人口学和临床特征以及生活方式因素。 2023 年 FEI 县健康排名用于评估食品环境,指数范围从 0(最差)到 10(最好)。针对 FEI、社会人口统计学和临床因素以及高血压状况之间的关联,计算了调整后的患病率比值比 (POR) 和 95% 置信区间 (CI)。 在 94 名有高血压状况数据的研究参与者中,54.3% 报告诊断为高血压。居住在 FEI 低于中值的县(<8.8v.高于中值:≥8.8)与高血压显着相关(POR = 4.10,95% CI:1.19-14.13)。调查时年龄(≥50 岁与 <50 岁相比:POR= 0.29,95% CI:0.10-0.87)和家庭收入(75,000-99,999 美元与 > 99,999 美元/年相比:POR = 12.02,95% CI:2.08-69.43 )也与高血压显着相关。我们的研究强调了食物环境对居住在马里兰州的黑人 BC 幸存者高血压的潜在影响。我们的研究结果呼吁人们关注有针对性的干预措施,以改善服务不足的社区的食品可及性和质量,特别是癌症幸存者等特殊人群。版权所有 © 2024 Elsevier Ltd. 保留所有权利。
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DIABETES OBESITY & METABOLISM
2024 Jul 30

WenlongZhang,YidanSh...
Endoplasmic reticulum stress-a key guardian in cancer.
DIABETES OBESITY & METABOLISM
内质网应激(ERS)是一种以内质网(ER)过度收缩为特征的细胞应激反应。它是许多疾病的病理标志,例如糖尿病、肥胖症和神经退行性疾病。在癌症独特的生长特性和多样的微环境中,高水平的应激是维持肿瘤细胞快速增殖和转移所必需的。这一过程与ERS密切相关,ERS增强肿瘤细胞适应不利环境的能力,促进癌症的恶性进展。本文综述了ERS在肿瘤细胞增殖、凋亡、转移、血管生成、耐药、细胞代谢和免疫反应中的作用和机制。我们发现 ERS 可以通过 IRE1、PERK 和 ATF6 的未折叠蛋白反应 (UPR) 信号调节肿瘤进展。针对 ERS 可能是减弱 ERS 对癌症保护作用的新策略。这篇手稿探讨了 ERS 靶向治疗的潜力,详细介绍了 ERS 影响癌症进展的机制,并强调了支持这些策略的实验和临床证据。通过这次综述,我们旨在加深对 ER 应激在癌症发展中的作用的理解,并为癌症治疗提供新的见解。© 2024。作者。
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