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EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
2022 Oct
StephenJAtkinson,Lau...
A patent review of MAT2a inhibitors (2018-2021).
EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
在甲硫醇腺苷磷酸化酶（MTAP）缺乏的肿瘤细胞中，假设在高甲硫醇腺苷（MTA）情境下的还原型腺苷甲硫氨酸（SAM）水平会导致蛋白质精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）的抑制和抑制肿瘤生长。甲硫氨酸腺苷转移酶2A（MAT2a）的抑制剂可以防止从甲硫氨酸合成SAM，因此在MTAP缺失性癌症中作为潜在的化学治疗药物吸引了越来越多关注。本文回顾了2018年1月至2021年12月之间的专利申请。评估了来自5个不同申请人的18个专利申请。该领域最近的进展表明MAT2a治疗假设得到了显著的关注。特别是Agios和Ideaya公司利用辉荧酰基结合模式，在此期间至少在两个申请中首次发表，开发出有效、选择性的抑制剂。他们已将MAT2a抑制剂推进到I期临床研究中，探讨其对患有MTAP缺失性实体肿瘤或淋巴瘤的患者的受益。虽然在此期间其他专利披露未公布候选药物，但Agios和Ideaya的研究将明确阐明此类抑制剂作为单一药物或联合用药作为可行治疗药物的潜力。
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EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
2022 Oct
RuijunTang,JingLiu,S...
A patent and literature review of CDK12 inhibitors.
EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
Cyclin-dependent kinase 12（CDK12）属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶CDK家族，与环蛋白K相关联以发挥其生物功能，包括调节基因转录、mRNA处理和转化。越来越多的证据表明CDK12在各种人类癌症中的重要性，说明其作为生物标志物和治疗靶标的潜力。此外，CDK12还是治疗型肌阻滞性肌营养不良1型的有希望的靶点。人们已经努力寻找小分子抑制剂以验证这个重要的治疗靶标。本文综述2016年至今已经获得专利的CDK12抑制剂以及来自同行评审的文献。它向读者提供了有关发现策略、化学结构和所有可用CDK12抑制剂的分子特征的最新信息。已经发现了具有不同作用机制的CDK12抑制剂，它是在不同疾病模型中评估CDK12治疗潜力的一组伟大工具。CDK12抑制剂在治疗型肌阻滞性肌营养不良1型小鼠模型和多种临床前癌症模型中，单独或与其他抗癌药物联合使用，均显示出有希望的结果。它的治疗价值需要更加严格的临床前测试和进一步的临床研究。
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EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
2022 Oct
KavitaBhagat,NitishK...
Dihydrofolate reductase inhibitors: patent landscape and phases of clinical development (2001-2021).
EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
二氢叶酸还原酶（DHFR）在氨基酸和叶酸的生物合成中扮演了重要角色。在烟酰胺二核苷酸磷酸辅助因子的存在下，它通过将二氢叶酸还原为四氢叶酸来参与其中，并已通过多种临床研究验证使用DHFR作为治疗癌症和各种细菌感染的靶点。在本综述中，我们揭示了2001年以来具有二氨基嘧啶和喹噁啉核的合成和天然DHFR抑制剂的专利。此外，本综述还强调了过去五年中许多DHFR抑制剂的临床进展。从2001年到2021年，许多活性化学支架已经被引入，并被暴露为进入临床试验的有力DHFR抑制剂的领先候选者。此外，研究人员也极为关注开发一类具有更高选择性和效力的DHFR抑制剂。这一发展包括合成具有效力的合成和天然化合物作为DHFR抑制剂。根据文献综述，我们可以预期未来会出现大量新颖的活性分子，具有更卓越的药理学特性来针对这个酶。
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EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
2022 Oct
BakuAcharya,BrendanF...
An updated patent review of rearranged during transfection (RET) kinase inhibitors (2016-present).
EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
转染时重排(RET)是一种跨膜酪氨酸激酶受体。由于突变、基因融合或过度表达，RET信号异常可能导致癌症。已批准了6种抑制剂用于治疗RET驱动的癌症，包括:凡德他尼、卡博替尼、雷伐替尼、索拉非尼、塞博替尼和普西替尼。只有塞博替尼和普西替尼是专门为RET开发的，而其余则是多靶点激酶抑制剂。还有几个其他的RET靶向候选药物正在临床开发中。本综述涵盖了自2016年以来至今活性物质对抗RET相关的最新专利文献。由于RET的改变在几乎2%的所有癌症中都会发生，所以它代表了一个重要的治疗靶点。最近获得批准的RET靶向治疗是专门为靶向RET癌基因而开发的。这些批准代表了从上一个十年向现在重点关注开发选择性RET抑制剂的范式转变。这些新获批的RET抑制剂仍然存在药物抗性问题。下一代的RET抑制剂必须发展出来以阻断常见的耐药突变。为了实现这一目标，RET抑制剂应与基因组分析相结合，以确保针对最相关的临床突变。
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EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
2022 Nov
Peng-FeiWang,Li-Qian...
An updated patent review of IDO1 inhibitors for cancer (2018-2022).
EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
Indoleamine 2,3-dioxygenase 1（IDO1）与广泛的恶性肿瘤免疫逃逸高度相关，由于它在通过色氨酸（Trp）耗竭和琥珀酸酰化酶（Kyn）积累引起的免疫抑制中扮演着重要的角色。IDO1抑制剂与其他治疗方法的组合是免疫治疗的一种有前途的策略，尽管仍面临着相当大的挑战。本综述聚焦于通过Espacenet和Google学者检索的专利出版物，并涉及2018-2022年期间具有潜在抗癌利用价值的IDO1抑制剂。尽管一流的IDO1抑制剂依柏卡度胺结合Pembrolizumab的临床试验失败，但已进行了大量研究，以追求更有效的基于IDO1的免疫调节治疗方案。结晶学研究的推动下，已生产了大量具有新结构和设计理念的IDO1抑制剂，显示出巨大的研究潜力。关于IDO1抑制剂与其他靶向药物的联合、更精确地选择患者、鉴定更可靠的生物标志物用于评价IDO1治疗以及探索可能的毒性影响，是推动IDO1基础免疫治疗从实验室走向床边的关键因素。
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EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
2022 Dec
JinyunDong,JilongDua...
An updated patent review of protein arginine N-methyltransferase inhibitors (2019-2022).
EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
蛋白精氨酸甲基转移酶（PRMTs）是催化目标蛋白甲基化的酶，在维持正常生理平衡中发挥着重要作用。PRMTs异常表达和增强的催化活性与癌症、炎症、免疫、代谢和神经退行性疾病等病理状态密切相关。因此，针对PRMTs的抑制剂的开发引起了制药行业和学术界的极大关注。本综述主要关注2019年以来关于肿瘤治疗中针对PRMTs的小分子抑制剂专利。同时，还讨论了其最新的临床发展情况。近年来，小分子PRMT抑制剂的发现，特别是PRMT5抑制剂在癌症治疗中的应用已成为一个快速扩展的研究领域。虽然已经开发出许多具有不同化学支架的有效PRMT抑制剂，其中九个已经进入了临床试验，但它们的支架相对较少。应该考虑亚型选择性来指导药物发现，因为非选择性抑制PRMTs可能引起不良药理效应。因此，开发具有异构体特异性和肿瘤偏向分布的新型有效抑制剂仍然是进一步研究的重要领域。
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EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
2022 Dec
JingxueYan,LiliZhuan...
Inhibitors of cell cycle checkpoint target Wee1 kinase - a patent review (2003-2022).
EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
在大多数突变p53的恶性肿瘤中，DNA损伤修复更依赖于G2/M检查点。Wee1激酶是G2/M检查点的关键调节因子。如果抑制Wee1，结果是未修复DNA损伤的细胞过早进入有丝分裂，导致有丝分裂灾难并通过凋亡程序引起细胞死亡。因此，抑制Wee1激酶已成为治疗癌症的有前途的疗法，多个癌细胞系中也过度表达Wee1激酶。本文首次总结了2003年至2022年之间发表的专利中报告的Wee1小分子抑制剂的结构及最近的临床进展，并提出了挑战和未来方向。我们使用不同的方法搜索不同的数据库（PubMed、Reaxys、临床试验网）来获取所需的文献。虽然Wee1小分子抑制剂Adavosertib和ZN-C3已进入临床II期，但Adavosertib显示出的临床毒性仍是更大的关注点。Wee1抑制剂的单一疗法或联合疗法仍是当前Wee1抑制剂的主要趋势。
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EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
2023 Jan
DanniWang,XiaohongLi...
An updated patent review of glutaminase inhibitors (2019-2022).
EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
肾型谷氨酰胺酶（GLS1）是一个关键酶，控制着谷氨酰胺水解成谷氨酸以解决肿瘤细胞“谷氨酰胺成瘾”，在支持癌细胞增长和增殖方面发挥着核心作用。因此，抑制GLS1作为一种新型肿瘤治疗策略具有极大的兴趣。本综述介绍了涉及GLS1抑制剂的最新专利（2019至今），这些抑制剂主要关注于它们的化学结构、分子机制、药代动力学特性和潜在临床应用。尽管经过了大量的努力，但寻找强效的GLS1抑制剂并未开发出适用于治疗的化合物。在这一时期，大部分的最新专利和文献都集中在GLS1抑制剂IPN60090和DRP104上，它们已进入临床试验阶段。虽然此期间的其他专利披露并没有带来任何药物候选者，但临床更新将会提示这些抑制剂作为单独或组合干预的有前途的治疗药物。
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EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
2022 Dec
HangLi,LeyuanChen,Yi...
SUMO-specific protease 1 inhibitors-A literature and patent overview.
EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS
癌症目前是威胁人类健康的最大杀手之一。越来越多的研究证实，SUMO特异性蛋白酶1（SENP1）在各种癌症组织中过表达。因此，靶向SENP1表达可能成为肿瘤治疗的一种新策略。本论文报道了过去10年中有关SENP1抑制剂开发的文献和专利的最新进展。使用SENP1作为关键词，在PubMed、Google学术和ScienceDirect数据库中涵盖了文章和专利。SEN P1-SUMO1的可用复合晶体结构提供了基于结构的药物设计机会，从而导致各种属于不同类别（苯甲酰胺衍生物，萘磺酸，吡啶酮等）的各种异构选择性小分子抑制剂的开发。临床前研究初步显示了这些化合物的潜在优势，对于抗癌药物的开发具有一定的意义。
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EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC TARGETS
2022 Nov
AndreyAZamyatnin,Lev...
Beyond basic research: the contribution of cathepsin B to cancer development, diagnosis and therapy.
EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC TARGETS
针对蛋白酶卡氏蛋白酶家族中其他候选蛋白质在癌症治疗中具有巨大潜力的观点，卡氏蛋白酶B（CtsB）的重要性是异常突出的。基于其对癌症发生的作用、密切连接于调节细胞凋亡和通过其分泌或隔室亚细胞定位调节胞外和胞内功能的作用，共同突出了其与许多正常和病理调节过程的复杂分子参与。尽管其功能性质复杂，但CtsB正在成为极少数经过广泛研究以产生癌症治疗可见成果的卡氏蛋白酶之一。在本文中，我们从强调一个从基础研究向更广泛的临床和转化背景迅速转变的范例的角度，审视了科学文献对CtsB在癌症进展中表达的合理性或塑造了其重要性。通过描述CtsB特异性活性基探针的发展、这些基探针快速演变为新一代前药以及在模型系统中评估其作为抗癌药物的治疗潜力，我们详细说明了其作为诊断标记物的成熟程度。
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